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5月14日，由中國科學(xué)院昆明植物研究所郝小江研究員主持完成的“植物化學(xué)防御物質(zhì)與新農(nóng)藥先導(dǎo)物的研究”通過了由云南省科學(xué)技術(shù)獎勵辦公室組織的成果鑒定。鑒定會由省科技獎勵辦公室副主任楊愛民主持。鑒定委員會由云南農(nóng)業(yè)大學(xué)、云南大學(xué)、云南省藥物研究所、昆明醫(yī)科大學(xué)、云南中醫(yī)學(xué)院、云南師范大學(xué)等單位的9名同行專家組成，由朱有勇院士、張克勤教授、朱兆云主任藥師擔(dān)任主任和副主任。課題組郝小江、何紅平研究員，邸迎彤、李順林副研究員，張于博士以及部分研究生參加了鑒定會。該所副所長、國家重點實驗室主任劉吉開出席會議并作了發(fā)言。省科技獎勵辦公室陳世鋒也參與了會議。

鑒定委員會專家在審閱了有關(guān)技術(shù)資料，聽取了項目組匯報，在進(jìn)行了答疑和評議基礎(chǔ)上，經(jīng)認(rèn)真討論，一致認(rèn)為該項目經(jīng)過十余年的深入研究，取得了如下的重要進(jìn)展：

1、基于“低自毒性的植物化學(xué)防御物質(zhì)可能具有特殊識別病毒和寄主能力”的認(rèn)識，發(fā)現(xiàn)了抗甲病毒先導(dǎo)化合物雙裂孕烷類甾體，揭示該化合物特異性地抑制TMV病毒亞基因組RNA的復(fù)制而對病毒基因組RNA沒有影響，并能以類似機(jī)制高效抑制動物（人）感染病毒SINV、EEEV、GETV（IC50為1-2nM，治療指數(shù)為8250-16500），根據(jù)上述原創(chuàng)性研究結(jié)果提出了正鏈RNA病毒亞基因組病毒RNA可作為病毒藥物新靶點的學(xué)術(shù)觀點，并以植物病毒為靶標(biāo)，發(fā)現(xiàn)抗病毒先導(dǎo)化合物并取得成功，驗證了該學(xué)術(shù)思想。文章在PNAS發(fā)表后，得到國際同行的認(rèn)同。

2、系統(tǒng)研究了28種不同產(chǎn)地楝科植物、三種苦木科植物的化學(xué)成分，分離鑒定化合物783個，其中新化合物240個，新骨架化合物14個。篩選到一批對害蟲活性高的化合物，如發(fā)現(xiàn)三個新骨架四降三萜在10ppm濃度時對鹵蟲致死率達(dá)52-80%。此外，還發(fā)現(xiàn)虎皮楠生物堿不僅具有顯著殺鹵蟲活性，而且沒有細(xì)胞毒，表明可作為新的殺蟲劑先導(dǎo)化合物。

3、從馬藍(lán)中發(fā)現(xiàn)了新型化學(xué)激活劑AHO，并闡明了其依賴于水楊酸的作用機(jī)制。AHO對TMV和白粉病有顯著抗性，作為候選新農(nóng)藥已完成了急性毒性、致突變、制劑研究。完成了規(guī)?；铣晒に嚥⑦M(jìn)入大田實驗，多年實驗證明AHO是一種新型的植物化學(xué)防御誘導(dǎo)劑。此外，在蟛蜞菊、馬藍(lán)中，也發(fā)現(xiàn)了抗TMV新型生物農(nóng)藥的先導(dǎo)化合物。

4、開展了系統(tǒng)的天然抗TMV成分及活性研究，發(fā)現(xiàn)了一批活性較好的化合物，如苦木素、石蒜西丁生物堿，通過抑制病毒外殼蛋白的合成或抑制寄主細(xì)胞熱休克蛋白的合成等機(jī)制而抗病毒。

5、發(fā)表學(xué)術(shù)論文65篇，SCI收錄52篇（TOP15%18篇），總影響因子129（按2011年IF計）；CSCD收錄7篇。SCI-E、CPCI-S引用：41篇被引用313次，其中他人引用185次，單篇最高它引27次。CSCD引用：20篇被引用43次，其中他人引用40次。申請發(fā)明專利5項，其中3項已授權(quán)、2項已公開。培養(yǎng)畢業(yè)博士生5名和碩士7名，其中2名博士獲得中科院院長優(yōu)秀獎。

鑒定委員會專家認(rèn)為本項成果系統(tǒng)開展了植物化學(xué)防御成分尤其是抗TMV活性成分研究及其構(gòu)效關(guān)系研究，取得突出的原創(chuàng)性成果，發(fā)現(xiàn)了若干先導(dǎo)化合物，抗TMV天然產(chǎn)物研究方面達(dá)到國際同類研究的先進(jìn)水平，在發(fā)現(xiàn)a病毒亞基因組病毒RNA作為抗病毒藥物新靶點的研究方面處于國際領(lǐng)先水平。鑒定委員會一致同意通過成果鑒定。

鑒定委員會專家還建議該項目進(jìn)一步加快新農(nóng)藥先導(dǎo)物AHO的專利成果的轉(zhuǎn)化和應(yīng)用。